ldquo烧心病rdquo新药新

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全新机制的抑酸药物P-CAB伏诺拉生，为中国RE患者治疗临床用药提供了新选择。

反流性食管炎（RE）是消化系统的常见疾病，在中国普通人群中的发病率高达6.4%。其特征性症状包括胃内容物反流引起的烧心和反酸，可伴随食管外症状，并存在食管黏膜的糜烂，严重影响着患者生活和睡眠质量。随着饮食习惯、生活方式的改变，我国胃食管反流病（GERD）的发病率逐渐升高，典型症状GERD的患病率为2.5%～7.8%[1]。而在我国GERD患者中，超过三分之一为反流性食管炎（RE）[2]。抑酸治疗是RE治疗的主要手段[3]，质子泵抑制剂（PPI）的使用可缓解大部分患者的症状，但仍有一部分患者治疗效果欠佳。全新机制的钾离子竞争性酸阻滞剂（P-CAB）伏诺拉生的出现弥补了PPI的治疗「痛点」，为RE患者的抑酸治疗提供了新的选择。01.直面RE治疗困境，开启抑酸药物新篇章然而，目前RE治疗仍存在诸多尚未满足需求，例如：质子泵抑制剂（PPI）标准剂量治疗黏膜愈合率较低、治疗停药后复发率较高、夜间症状控制不佳等。其中，PPI抑酸不足，是当前RE治疗不能满足临床需求的原因之一[1,2]。因此，为了弥补RE尚未满足的临床需求，探索不同于PPI的新型抑酸药物显得尤为重要。钾离子竞争性酸阻滞剂（P-CAB）是全新一代抑酸药物，抑酸起效速度更快、作用更强，可弥补临床上PPI尚未满足的治疗需求，开启抑酸药物的新篇章。图1：伏诺拉生与PPI类药物的药学差异总结[1-3]02.全新抑酸机制P-CAB：首剂全效，强效持久抑酸作为新型抑酸药物——P-CAB伏诺拉生，通过阻断H+/K+-ATP酶的K+通道，竞争性阻滞K+与该酶的结合，可长时间停留于胃壁细胞，从而快速抑制胃酸的分泌。P-CAB首剂全效：通过PPI和P-CAB抑酸效果的计算机模拟图（图2），我们发现，与PPI相比：P-CAB可更快升高胃内pH，同时保持相同程度的抗分泌作用[1]。图2：PPI和P-CAB抑酸效果的计算机模拟图P-CAB强效持久抑酸：研究表明，P-CAB伏诺拉生可使胃内pH4HTR＞75%，明显区别于艾司奥美拉唑及雷贝拉唑[2]。图3：伏诺拉生可使胃内pH4HTR＞75%，明显区别于艾司奥美拉唑及雷贝拉唑当前，P-CAB伏诺拉生在中国主要获批用于治疗RE患者，临床数据表明其具有高效达标、简单方便[3]和安全耐受等特点，为RE患者治疗提供了全新的治疗选择。

高效达标：4周黏膜愈合，首剂症状缓解

一项为期8周的随机、双盲、多中心、平行对照研究，纳入了例≥20岁、门诊内镜检查证实RE（LA分级A-D级）的患者，随机接受伏诺拉生20mgqd（n=）或兰索拉唑30mgqd（n=）治疗8周。观察治疗2、4、8周时患者的黏膜愈合率。结果表明，伏诺拉生4周黏膜愈合率与兰索拉唑8周相当（图4）[4]。图4：日本III期研究：伏诺拉生4周黏膜愈合率与兰索拉唑8周相当值得一提的是，与兰索拉唑相比，伏诺拉生首剂20mg在第1天显著缓解烧心症状，2-7天内达到夜间烧心完全缓解并维持连续7天缓解的患者是兰索拉唑的6.2倍（HR=6.2，P0.01）[5]。综上所述，伏诺拉生片从第一天给药开始就表现出最大的抑酸作用，治疗大多数RE患者疗程为4周。

简单方便：每日一次，不受餐食影响

根据伏诺拉生单次给药后，48小时内血浆药物浓度变化的临床研究，食物对伏诺拉生吸收的影响不明显（图5）[6]。伏诺拉生不需要酸激活，餐前餐后服用均可。此外，伏诺拉生在酸环境下稳定，为水溶性药物，无需做成酸保护剂型。图5：伏诺拉生单次给药后，48小时内血浆药物浓度变化的临床研究综上所述，伏诺拉生口服方便，1日1次，便利性好，有利于提高患者服药依从性[3]。

安全及耐受性佳：与PPI无明显差异

一项针对亚洲RE患者的III期研究纳入56个研究中心的例RE患者，根据内镜检查分为LAA/B亚组和C/D亚组，按照1:1的比例随机接受伏诺拉生20mgqd（n=）或兰索拉唑30mgqd（n=）治疗8周，结果表明，伏诺拉生总体安全性与兰索拉唑一致，治疗后出现的不良事件（TEAE）发生情况多为轻度[7]。图6：研究显示伏诺拉生总体安全性与兰索拉唑一致

作用机制、抑酸效果均优于PPI

同为抑酸药物，伏诺拉生与PPI相比，无论是从作用机制还是抑酸效果，都有诸多优势。具体表现在以下几个方面：

总结

伏诺拉生是首个服务于中国RE患者的P-CAB，以其“首剂全效”+“持久抑酸”的临床特点，从而达到RE患者更高的黏膜愈合率，有利于提高患者依从性，成为中国RE患者治疗临床用药提供新选择。

参考文献：

[1]HuntRH,etal.CurrTreatOptionsGastroenterol.Dec;16(4):-.

[2]SakuraiY,etal.AlimentpHarmacolTher.Sep;42(6):-.

[3]MartinucciI,etal.ExpertOpinpHarmacother.;18(11):-.

[4]AshidaK,etal.AlimentPharmacolTher.;43(2):-51.

[5]OshimaT,etal.AlimentPharmacolTher.Jan;49(2):-

[6]EchizenH.ClinPharmacokinet.;55(4):-18.

[7]XiaoY,etal.Gut.Aug13.pii:gutjnl--.doi:10./gutjnl--.

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